Процесс накопления лекарств в тканях

Депонирование лекарственных веществ в организме

При распределении в организме некоторые лекарственные вещества частично могут задерживаться и накапливаться в различных тканях. Происходит это в основном вследствие обратимого связывания лекарственных веществ с белками, фосфолипидами и нуклеопротеинами клеток. Этот процесс носит название депонирование. Концентрация вещества в месте его депонирования (в депо) может быть достаточно высокой. Из депо вещество постепенно высвобождается в кровь и распределяется по другим органам и тканям, в том числе достигая места своего действия.
01

Депонирование может привести к удлинению (пролонгированию) действия препарата или возникновению эффекта последействия. Так происходит при введении средства для внутривенного наркоза, — тиопенталанатрия, высоколипофильного соединения, которое накапливается в жировой ткани. Препарат вызывает непродолжительный наркоз (порядка 15 мин), после прекращения которого наступает посленаркозный сон (в течение 23 ч), связанный с высвобождением тиопентала из депо.
Депонирование лекарственных веществ в некоторых тканях может привести к развитию побочных эффектов. Например, тетрациклины связываются с кальцием и накапливаются в костной ткани. При этом они могут нарушать развитие скелета у маленьких детей. По этой же причине эти препараты не должны назначаться беременным женщинам.

Многие лекарственные вещества связываются с белками плазмы крови. Слабокислые соединения (нестероидные противовоспалительные средства, сульфаниламиды) связываются в основном с альбуминами (самой большой фракцией белков плазмы), а слабые основания с а,кислым гликопротеином и некоторыми другими белками плазмы крови. Связывание лекарственных веществ с плазменными белками обратимый процесс, который может быть представлен следующим образом:
лекарственные вещества + белок <=> комплекс ЛВбелок.

Комплексы вещество — белок не проникают через мембраны клеток и через межклеточные промежутки в эндотелии сосудов (не фильтруются они и в капиллярах почечных клубочков) и поэтому являются своеобразным резервуаром или депо данного вещества в крови.